提防氨茶碱的毒副反应

氨茶碱作为支气管解痉剂已使用半个世纪了，目前，仍是治疗支气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好，临床常用，但安全范围小，治疗指数窄，体内消除速率个体差异性较大，若使用不当，常易引起严重的毒副作用，甚至危及生命。

常见的毒副反应

过敏反应多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多形红斑样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀，继而呼吸心跳停止。

药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服，超过最大治疗量（6mg／Kg／次），早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安，并有无意识动作、口渴、脱水及低热；后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱，亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。

造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度，女性慢于男性，老年人慢于青壮年人，肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长，按常规剂量长期应用时，亦可引起中毒。

此外，配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等，这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用，这些药物与氨茶碱并用，易发生中毒。

注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明，多认为与注射速度有关，故有“速度性休克”之称。

氨茶碱毒副反应的防治

严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等，以缓解喘息症状。

正确掌握常用剂量和注射速度氨茶碱的血浆半衰期平均为5～6小时，静脉注射，血浆浓度迅速升高，15～30分钟内产生最大效应。口服0.1～0.2克／次，3次／日；静推0.25～0.5克／次，用5％葡萄糖液20～40ml稀释后缓慢注射；极量，0.5克／次，2克／日。静注时间不小于15分钟，静注后尚需观察15～30分钟。

用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药时间较长，应定时检查心电图。

治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10～20mg／ml，越过20mg／ml即可产生毒性反应。

注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者，应列为禁忌。

孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒。

下列情况之一者慎用酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病等。

与下列药物合用时，可使氨茶碱血药浓度升高，应调整用量，以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等。

本品注射剂pH约9.6，如遇酸性药物即有茶碱沉淀析出。

本品静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、四环素、促肾上腺皮质激素等配伍。

本品忌与麻黄硷、咖啡因、可拉明等同用。

对本品中毒者，目前尚无特效解毒剂，应及早对症处理，镇静退热，吸氧排毒、抗休克等。